Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-lakini-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione

maelezo mafupi:

Sifa za Kemikali na Kimwili

Jamii: Malighafi ya dawa;Kizuizi;Amines;Vinukizi;Heterocycles;Kemikali za kati na Nzuri;API ya Dawa.

Taarifa za Usalama:

Taarifa za Usalama: S36/37

Taarifa za Hatari: R20/21/22

Nambari za Hatari: Xi

Msimbo wa HS: 2933590090

Uhifadhi: Imehifadhiwa kwenye chombo baridi na kavu, kilichofungwa vizuri.Weka mbali na unyevu na mwanga / joto kali.

Mwonekano :Poda ya fuwele nyeupe au nyeupe

Uchambuzi:Sio chini ya 99%

Msongamano:1.39/cm3

Flash Point:353.675 ℃

Kuchemka:661.189 ℃

Kiwango cha kuyeyuka:202℃

Shinikizo la Mvuke:0.0±2.0 mmHg kwa 25°C

Tutumie barua pepe

Maelezo ya Bidhaa

Lebo za Bidhaa

Maelezo ya bidhaa

Jina la bidhaa	Linagliptin CAS NO668270-12-0
Visawe	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(lakini-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dione;
Nambari ya CAS	668270-12-0
Mfumo wa Masi	C25H28N8O2
Uzito wa Masi	472.542

Maombi

1. Linagliptin(BI-1356) ni kizuizi cha DPP-4, kimeng'enya ambacho huharibu homoni za incretin za glucagon-kama peptide-1 (GLP-1) na insulinotropic polypeptide inayotegemea glukosi (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione ni kizuia riwaya chenye nguvu na teule cha dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) chenye uwezo wa kutumika katika kutibu kisukari cha aina ya 2.
Kiwanda chetu cha kutengeneza Linagliptin cha kati cha CAS 3355-28-0, teknolojia iliyokomaa, pato thabiti, uhakikisho wa ubora.
Hali ya Malipo : Katika Hisa.
Ikiwa una nia ya bidhaa zetu au una maswali yoyote, tafadhali jisikie huru kuwasiliana nasi!
Bidhaa zilizo chini ya hataza hutolewa kwa madhumuni ya R&D pekee.

Tumia: Ni kizuizi chenye nguvu, cha kuchagua cha DPP-4 chenye thamani ya IC50 ya nM 1.
Utafiti wa in vitro: Ligagliptin ilizuia shughuli za DPP-4 katika majaribio kadhaa huru yenye thamani za IC50 za 0.4,0.5,0.9 na 1.1nM (wastani wa IC50, takriban 1nM).IC50 ya kizuizi cha FAP na liagliptin ilikuwa 89 nM (takriban uteuzi wa mara 90 ikilinganishwa na DPP-4).
Utafiti wa vivo: Katika panya dume wa Wistar, mbwa wa Beagle na nyani rhesus, linagliptin ya xanthine ilionyeshwa kuwa kizuia DPP-4 bora, cha kudumu na chenye nguvu chenye> 7 h> 70% / kg baada ya 1 mg ya utawala wa mdomo.Utawala wa mdomo wa ritagliptin hadi db/db panya pekee, dakika 45 kabla ya mtihani wa kuvumilia glukosi ya mdomo, kwa kutegemea kipimo ulipunguza mabadiliko ya glukosi kutoka 0.1mg/kg (kizuizi cha 15%) hadi 1mg/kg (kizuizi cha 66%) [1] .Ligagliptin (3 na 10mg / kg) kwa kutegemea kipimo ilizuia kimeng'enya cha DPP-4 kwenye plasma ndani ya dakika 30 ya utawala wa dawa.Ligagliptin (1 mg / kg, po) ilipunguza kwa kiasi kikubwa upunguzaji wa sukari kwa karibu 50% [2].Utawala wa mdomo wa inhibitor ya DPP-4 ligagliptin (3mg / kg, utawala wa mdomo) ilipunguza sana shughuli za DPP-4, imetulia GLP-1 hai katika majeraha sugu, na kuboresha uponyaji katika panya wa ob / ob.Katika siku ya 10 baada ya jeraha, panya waliotibiwa na liagliptin walionyesha majeraha mengi ya epithelialized, ambayo yanaonyeshwa kwa kukosekana kwa neutrophils.
Hati: Kikundi kipya cha kemikali cha vizuizi vya nguvu vya DPP-4 vinavyotokana na muundo wa xanthine kwa ajili ya matibabu ya kisukari cha aina ya 2 kimegunduliwa na kutathminiwa.Tofauti za kimuundo za utaratibu zimesababisha 1 (BI 1356), kizuizi chenye uwezo mkubwa, teuaji, kinachofanya kazi kwa muda mrefu, na kinachofanya kazi kwa mdomo cha DPP-4 ambacho kinaonyesha kupungua kwa kiwango kikubwa cha sukari kwenye damu katika spishi tofauti za wanyama.1 kwa sasa inapitia majaribio ya kliniki ya awamu ya IIb na ina uwezo wa matibabu ya mara moja kwa siku ya wagonjwa wa kisukari wa aina ya 2.

Iliyotangulia: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

Inayofuata: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-dihydrochloride moja